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科研动态——刘武昆教授课题组近期在《Pharmacological Research》《European Journal of Medicinal Chemistry》以及《Chinese Chemical Letters》等中科院一区期刊连续发文
发布时间: 2023-06-19 浏览次数: 1330

近日,南京中医药大学医学院•整合医学学院刘武昆教授课题组在《Pharmacological Research》 (IF:10.334)上发表题为“SERD-NHC-Au(I) complexes for dual targeting ER and TrxR to induce ICD in breast cancer”的研究论文,学院青年教师路云龙为该文章第一作者,刘武昆教授为最后通讯作者,南京中医药大学为第一通讯单位。原文链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S1043661823000877

众所周知,乳腺癌是困扰女性的一种重大疾病,内分泌治疗目前是治疗雌激素受体阳性(ER+)乳腺癌的一线治疗方法,但是用药3-5年后的耐药性是主要问题。ER被认为是导致此类疾病的主要靶点,在此基础之上,课题组发现硫氧还蛋白还原酶(TrxR)在此类乳腺癌细胞中也存在过表达现象,并且与不良预后相关。基于此,课题组设计了同时靶向ER和TrxR的双靶点化合物,优势化合物23具有降解ER和抑制TrxR酶活的双重作用,起到很强的抗肿瘤效果,小鼠体内实验也得到了相同的验证,有望为此类乳腺癌治疗增加新的思路。

与此同时,刘武昆教授课题组还在药物化学核心期刊《European Journal of Medicinal Chemistry》 (IF:7.088)上发表题为“Design, synthesis and biological evaluation of fluorinated selective estrogen receptor degraders (FSERDs) - A promising strategy for advanced ER positive breast cancer”的研究论文,学院青年教师路云龙,刘超(校外合作者),王鑫(已毕业硕士研究生)为该文章共同第一作者,刘武昆教授为最后通讯作者,南京中医药大学为第一通讯单位。原文链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0223523423002908

目前,雌激素受体下调剂(SERD)fulvestrant是治疗ER阳性耐药性乳腺癌的主要用药,但是其肌肉注射的给药方式使得患者依从性较差,可口服的SERD的研发就成了当下研究重点和难点。课题组通过前期实验基础发现,将在临床上的口服SERD G1T48进行结构改造,引入氟原子,改善了药代动力学性质,提升了口服生物利用度,提高了抗肿瘤效果,为ER+晚期乳腺癌的治疗提供了更多可能。

同时,刘武昆教授课题组还在中科院一区期刊《Chinese Chemical Letters》(IF:8.455)上在线发表“NHC-gold(I)-alkyne complexes induced hepatocellular carcinoma cell death through bioorthogonal activation by palladium complex in living system”的研究论文,学院青年教师路云龙,刘远浩(已毕业硕士研究生)为该文章共同第一作者,刘武昆教授为唯一通讯作者,南京中医药大学为第一通讯单位。原文链接:https://www.sciencedirect.com/science/article/abs/pii/S100184172300267X

生物正交是化学反应可以在生物背景下(如活细胞,活体动物体内)进行,不对周围生物体系产生干扰。课题组首次将氮杂环金类化合物的生物正交反应应用于肝癌治疗上,在体内体外都达到生物正交的效果,为肝癌的治疗提供了新的研究思路。

(供稿人:路云龙   审核人:关晓伟)


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