近日，南京中医药大学医学院•整合医学学院刘武昆课题组以研究论文的形式在药物化学权威期刊《Journal of Medicinal Chemistry》(IF: 8.039) 发表了题为“Tumor-Targeting NHC−Au(I) Complex Induces Immunogenic Cell Death in Hepatocellular Carcinoma”的最新研究成果。诱导免疫原性细胞死亡（ICD）是大多数癌症免疫治疗的一个有前景的方向。该研究设计合成了一系列以4,5-二芳基咪唑为原料，含有高效靶向HCC配体甘草次酸（GA）结构的新型NHC-Au(I)配合物。其中，化合物4C表现出了良好的肿瘤靶向和抗肿瘤活性，可诱导癌细胞发生ICD。这种新型Au(I)化合物具有靶向HCC的能力，以及有效的肿瘤免疫治疗潜力。该论文被选已为supplementary journal cover。已毕业博士生杨志斌和卞勉励为该论文的第一作者，刘武昆为唯一通讯作者。

原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.2c01798。

课题组近期以Perspective的形式在药物化学权威期刊《Journal of Medicinal Chemistry》发表了题为“Research Progress on Bioactive Metal Complexes against ER-Positive Advanced Breast Cancer”的最新研究成果。乳腺癌是影响女性健康的重大疾病，内分泌治疗是当下雌激素受体阳性乳腺癌的主要治疗方法，但是复发和耐药是内分泌治疗的主要问题。金属化合物，如顺铂等在临床上显示了很好的抗肿瘤效果，在此论文中，作者详细总结了自2000年以来针对雌激素受体阳性乳腺癌的金属化合物的研究情况，描述了如铂，金，铜等金属化合物抗乳腺癌研究，并对未来的发展、机遇和方向提出了展望。硕士研究生梁震林为该论文的第一作者，刘武昆和青年教师路云龙为该论文的通讯作者。

原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.2c01458。  

此外课题组近期还以Perspective的形式在药物化学权威期刊《Journal of Medicinal Chemistry》发表了题为“Selective Estrogen Receptor Degraders (SERDs): A Promising Strategy for Estrogen Receptor Positive Endocrine-Resistant Breast Cancer”。该论文详细综述了目前雌激素受体阳性乳腺癌的临床分型、发病原因、耐药机制及目前治疗方法。当下针对雌激素受体阳性乳腺癌主要治疗方法为以雌激素受体调节剂（SERMs）和芳香化酶抑制剂（AIs）为代表的内分泌治疗，但内分泌治疗主要问题是3-5年后的复发和耐药。氟维司群是目前针对内分泌耐药患者获批上市的雌激素受体下调剂（SERD），但其肌肉注射的给药方式导致患者依从性较差，可口服SERDs的研发就成了目前该类型乳腺癌药物研发的重要方向，论文综述了可口服SERDs的发展历程，对目前在临床阶段的SERDs化合物进行了详细的总结和分析，为雌激素受体阳性乳腺癌的治疗提供了新的思路。青年教师路云龙为该论文第一作者和共同通讯作者，刘武昆为该论文最后通讯作者。

原文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00913

该系列研究得到了国家自然科学基金项目（No. 82173684, 82002738, 82204181），江苏省“创新创业团队”项目（2020年）以及江苏省中药资源产业化过程协同创新中心重点项目（ZDXM-2020-11）等基金资助。

刘武昆课题组近年来一直从事靶向 TrxR和ER 等抑制剂的设计、合成及抗肿瘤作用机制研究，近五年相关成果以通讯作者发表在Chemical Society Reviews、Coordination Chemistry Reviews (2篇)、Redox Biology (2篇)、Pharmacological Research、Journal of Medicinal Chemistry (7篇)、 Drug Discovery Today和European Journal of Medicinal Chemistry (5篇) 上。刘武昆曾入选中国化学会“中国青年化学家元素周期表”铑元素代言人、江苏省优秀博士学位论文指导教师和国家“万人计划”青年拔尖人才。（供稿人：刘武昆；审核人：关晓伟）